
充分利用已有知識和實(shí)踐經(jīng)驗(yàn),對將合成的活性化合物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)構(gòu)思。這是新農(nóng)藥創(chuàng)制的第一步。
簡史 活性分子設(shè)計(jì)方法的發(fā)展,可分為三個階段。
已知活性結(jié)構(gòu)修飾法階段 40~50年代,為活性分子設(shè)計(jì)的初始時期。農(nóng)藥的活性分子設(shè)計(jì),最先受到滴滴涕開發(fā)的啟示。滴滴涕于1874年合成,1939年發(fā)現(xiàn)其殺蟲活性,1942年被正式推薦為殺蟲劑。由于在美國防治果樹害蟲表現(xiàn)出卓越效果,引起世界對有機(jī)化合物用作農(nóng)藥的巨大興趣。1944年德國拜耳公司施拉德(G.Schrader)合成了對硫磷(parathion),此后,將它轉(zhuǎn)換基團(tuán)合成甲基對硫磷(methylparathion),又進(jìn)一步修飾,演變?yōu)闅⒚蛄?sumithion)和倍硫磷(fenth ......
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